Axitinib in polvere di buona qualità CAS 319460-85-0 Axitinib per la terapia del cancro

Nome del prodotto: Axitinib
Sinonimi: N-METIL-2-{[3-((e)-2-PIRIDIN-2-YLVINYL)-1H-INDAZOL-6-YL]SULFANIL}BENZAMMIDE;N-metil-2-((3-((1E)-2-(piridin-2-il)etenil)-1H-013736[-2 013736-2 013736-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-1-2-2-2-2-1-2-1-2-2-2-2-1-1-1-2-2-2-2-2-2-2-1-2-2-2-1-1-1-1-1-1-1-2-2-1-1-1-1-1-2-2-2-2-2-2-2-2-2-1-1-2-2-2-2-2-2-2-
CAS: 319460-85-0
MF: C22H18N4OS
MW: 386.47
EINECS: 638-771-6
Punto di fusione: 213-215°C.
Punto di ebollizione: 668.9±55.0 °C.
Temperatura di conservazione: Congelatore a -20°C.

Descrizione:

Nel gennaio 2012, la FDA statunitense ha approvato axitinib (anche noto come AG-013736) per il trattamento del carcinoma a cellule renali (RCC) avanzato per i pazienti che non hanno risposto alla terapia precedente. Axitinib è un inibitore pan e funziona legandosi al dominio catalitico della tirosina chinasi intracellulare, portando al blocco della segnalazione attraverso questa via angiogenica. Axitinib is50-400 volte più potente per (l'enzima Ki e le IC50 cellulari per 1, 2 e 3 sono ~0.1 Nm) rispetto agli inibitori di prima generazione come sorafenib e sunitinib. Axitinib inibisce anche c-Kit e PDGFR(α/β) con l'enzima Ki di ~2 Nm ed è stato selettivo quando testato contro un ampio gruppo di altre protein chinasi. Axitinib è stato scoperto mediante un approccio di progettazione del farmaco basato sulla struttura e si lega al dominio chinasi di in una conformazione DFG-out. Axitinib blocca -2 fosforilazione fino a 7 ore dopo la dose in vivo e inibisce la proliferazione delle cellule endoteliali nei tumori xenotrapianto impiantati nei topi. Sono state riportate vie sintetiche ad axitinib che impiegano un accoppiamento Migita per formare il solfuro di diarile e una reazione di Heck per installare la parte di 2-stirilpiridina.

Utilizzo:

Axitinib è un inibitore della tirosina chinasi. Axitinib è usato nella terapia oncologica.

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